SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉移酶抑制劑，IC50為0.3nM，抑制12PMTs和DNMT1活性。SGC0946比其他組蛋白甲基轉移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC0946作用于A431細胞和MCF10A細胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6nM和8.8nChemicalbookM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細胞。SGC0946比其類似物EPZ004777更有效,且作為優良的化學探針用于研究DOT1L，及DOT1L抑制劑用于ai癥治了的進一步研究。SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉移酶抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.3nM，對一系列12PMTs和DNMT1沒有活性。C-82抑制β-catenin和CBP之間的結合并增加β-catenin和p300之間的結合。C-82作用
探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應的分子機制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機分為4組:假手術組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/R+TAK-242(3 mg·kg-1)],干預組[I/R+TAK-242+AG490(15 mg·kg-1)].再灌注24 h后心臟超聲檢測小鼠心功能,氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,WB檢測心肌JAK2/STAT3磷酸化水平,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結果:與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)延長(P0.01)。DOT1L作用VX-445 （R enantiomer）。
PCI-24781抑制HDACs酶活導致HR 相關基因的轉錄水平出現明顯下降，其中包括RAD51。與抑制HR 一致，在CHO細胞中，PCI-24781處理后導致I-SceI誘導染色質斷裂引起的同源定向修復能力下降。PCI-24781誘發S 期缺失，G2期細胞周期停滯以及軟組織（STS）細胞的凋亡。PCI-24781誘導STS細胞中Rad51 的轉錄抑制很有可能是通過增強E2F1在Rad51近端啟動子區域的結合。PCI-24781也誘導Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴的NF-κB信號通路介導的細胞凋亡過程。
生物活性-體外,在RAW264.7細胞和小鼠腹腔巨噬細胞中，Resatorvid（TAK-242）抑制脂多糖（LPS）誘導的NO，壞死因子-α（TNF-α）和白細胞介素（IL）-6的產生，IC50為1.1 到11 nM。 Resatorvid（TAK-242）還抑制LPS刺激的人外周血單核細胞（PBMCs）中這些細胞因子的產生，IC50值為11至33 nM。體內:Resatorvid（TAK-242）顯然降低了兩種基因型小鼠的血清抗dsDNA水平。 或者，Resatorvid（TAK-242）顯著抑制IFN-γ，TNF-α和IL-1β的產生，但它們的濃度仍然遠高于NS處理的對應物。SGC0946是組蛋白甲基轉移酶DOT1L高效選擇性抑制劑。
881639-98-1性質、用途與生產工藝生物活性G-1是一種Gprotein-coupledreceptor30(GPRChemicalbook30,Gprotein-coupledestrogenreceptor1,GPER)的非甾體選擇性激動劑，Ki值為11nM。881639-98-1化學性質沸點:529.6±50.0°C(Predicted)密度:1.457±0.06g/cmChemicalbook3(Predicted)儲存條件:Storeat-20°C酸度系數(pKa):1.20±0.40(Predicted)。分子量412.28化學式C21H18BrNO3CAS號881639-98-1儲存條件3年-20°C粉狀2年-80°C溶于溶劑。Elexacaftor（VX-445）是一種下一代囊性纖維化跨膜電導調節劑。TLR4信號傳導抑制劑性質
Elexacaftor（VX-445）是cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。C-82作用
正如根據互補作用機制所預期的那樣，VX-445–tezacaftor–ivacaftor對氯離子轉運產生的效果較雙聯治療方案更強。在Phe508del-MF或Phe508del-Phe508del基因型患者中觀察的臨床反應中可反映出VX-445–tezacaftor–ivacaftor的體外疊加效應?？傮w而言，本文和同期發表的另一份報告中的結果對以下觀點進行了概念驗證：在至少攜帶1個Phe508del等位基因的患者中，由下一代CFTR校正劑VX-445或VX-659、第1代CFTR校正劑tezacaftor和CFTR增效劑ivacaftor組成的三聯CFTR調節劑方案實現了高水平的CFTR調節。C-82作用
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