Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑，靶向作用于HDAC1，Ki為7 nM，對HDACs 2， 3， 6，和10有適中的抑制性，但比作用于HDAC8選擇性強40倍。PCI-24781針對于多種zl細胞系具有有效的抗zl活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之間。PCI-24781也抑制HUVEC 內皮細胞的增值，GI50為0.43 μM。PCI-24781處理導致HCT116 和 DLD-1細胞系中組蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的劑量依賴性積累，同時誘導p21表達，PARP的剪切以及γH2AX的累積。PCI-24781抑制HDACs酶活導致HR 相關基因的轉錄水平出現明顯下降，其中包括RAD51。與抑制HR 一致，在CHO細胞中，PCI-24781處理后導致I-SceI誘導染色質斷裂引起的同源定向修復能力下降。PCI-24781誘發S 期缺失，G2期細胞周期停滯以及軟組織（STS）細胞的凋亡。PCI-24781誘導STS細胞中Rad51 的轉錄抑制很有可能是通過增強E2F1在Rad51近端啟動子區域的結合。PCI-24781也誘導Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴的NF-κB信號通路介導的細胞凋亡過程3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一種有效的組蛋白甲基轉移酶 (EZH2) 抑制劑。CAS:905579-51-3特征
SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉移酶抑制劑，IC50為0.3nM，抑制12PMTs和DNMT1活性。SGC0946比其他組蛋白甲基轉移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC0946作用于A431細胞和MCF10A細胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6nM和8.8nChemicalbookM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細胞。SGC0946比其類似物EPZ004777更有效,且作為優良的化學探針用于研究DOT1L，及DOT1L抑制劑用于ai癥治了的進一步研究。SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉移酶抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.3nM，對一系列12PMTs和DNMT1沒有活性。243984-10-3參數C-82抑制β-catenin和CBP之間的結合并增加β-catenin和p300之間的結合。
探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應的分子機制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機分為4組:假手術組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/R+TAK-242(3 mg·kg-1)],干預組[I/R+TAK-242+AG490(15 mg·kg-1)].再灌注24 h后心臟超聲檢測小鼠心功能,氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,WB檢測心肌JAK2/STAT3磷酸化水平,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結果:與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)延長(P0.01)。
CWP232228（0.01-100μM；48小時）對小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細胞株的抑制作用，IC50值分別為2和0.8μM。CWP232228（0.01-10μM；48小時）分別用2.566、2.630和2.596μM的IC50s抑制Hep3B、Huh7和HepG2細胞的增殖。細胞增殖測定細胞株：小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細胞株濃度：0.01、0.1、1、10、100μM培養時間：48h結果：4T1和MDA-MB-435細胞株IC50s分別為2和0.8μM。細胞增殖實驗，細胞株：肝ai細胞株HepG2、Huh7和Hep3B濃度：0.01、0.1、0.5、1、5、10μM孵育時間：48h結果：Hep3B、Huh7和HepG2細胞的IC50s分別為2.566、2.630和2.596μM。Elexacaftor化學式：C26H34F3N7O4S。
C-82使用建議:建議用量(wt%,以總量計):0.1-1.0%(建議本助劑在生產過程中*加入,應當邊加入邊攪拌,其加入量以達到所需求的效果為止)儲存:陰涼干燥,避光密封保存,常溫下不少于12月改善：非離子聚醚型聚氨酯產品外觀：白濁乳液PH：7.0±1(1%水溶液)有效成份：30%黏度：≤2000厘泊;(25℃)溶劑：環保型親水溶劑。別名：C-82CAS：1422253-37-9分子式：C??H??N?O?分子量：578.66。C-82是第二代特異性的 CBP/β-catenin 拮抗劑，其抑制β-catenin和CBP之間的結合并增加β-catenin和p300之間的結合。ML-792分子量 551.41。292632-98-5供應商
L-685458 抑制淀粉樣 β-蛋白前體 γ-分泌酶活性，IC50?為 17 nM，選擇性高于其他檢測的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。CAS:905579-51-3特征
在我國約占全部腦卒中的20%-30%,發病1月內的病死率可高達40%,且存活者多遺留有明顯的神經功能障礙,給患者家庭及社會帶來了沉重的負擔,嚴重的危害人類健康.目前對腦出血的治了尚缺乏有效的手段,因此深入研究腦出血的發病機制,尋找腦出血有效的治了靶點至關重要.炎癥反應在腦出血二次損傷過程中具有重要作用,小膠質細胞與浸潤至血腫周圍的巨噬細胞等表面的Toll樣受體家族可能對腦出血相關炎癥反應具有重要的調控作用,可能會成為腦出血治了的潛在靶點.CAS:905579-51-3特征
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