Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑，靶向作用于HDAC1，Ki為7 nM，對HDACs 2， 3， 6，和10有適中的抑制性，但比作用于HDAC8選擇性強40倍。Phase 1/2。PCI-24781針對于多種zl細胞系具有有效的抗zl活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之間。PCI-24781也抑制HUVEC 內皮細胞的增值，GI50為0.43 μM。PCI-24781處理導致HCT116 和 DLD-1細胞系中組蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的劑量依賴性積累，同時誘導p21表達，PARP的剪切以及γH2AX的累積。Elexacaftor別名：VX-445。VX-445現貨供應
在研究的兩個患者人群中，VX-445三聯療法的不良事件均在可接受范圍內。有92%的患者發生不良事件，其中97%為輕或中度事件，8%的患者因不良事件導致試驗藥物中斷或停藥。VX-445三聯療法的安全性與VX-659–tezacaftor–ivacaftor聯用所觀察到的結果相似，這一結果支持在3期試驗繼續研發這兩種聯合療法。無論從幅度還是概念方面分析，根據體外結果預測的療效均轉化為VX-445–tezacaftor–ivacaftor CFTR調節在攜帶1個或2個Phe508del等位基因的患者中的臨床療效。CAS:2216712-66-0參數Elexacaftor化學式：C26H34F3N7O4S。
接受VX-445–tezacaftor–ivacaftor患者的較常見不良事件（即發生率＞10%）包括咳嗽、咳痰增加、感ran性肺囊性纖維化加重、咯血和發熱。肝功能檢查結果異常的發生率為8%，即谷草轉氨酶或谷丙轉氨酶水平達到正常范圍上限3倍以上。膽紅素水平升高至正常范圍上限2倍以上的發生率為3%。VX-445–tezacaftor–ivacaftor給藥后未觀察到急性支氣管收縮的證據。VX-445-tezacaftor-VX-561的安全性與VX-445–tezacaftor–ivacaftor相似。Phe508del-MF基因型和Phe508del-Phe508del基因型患者接受所有劑量VX-445–tezacaftor–ivacaftor聯合治了后，FEV1占預計值百分比較基線水平均有明顯改善。
VX-445–tezacaftor–ivacaftor用于囊性纖維化患者的安全性及副作用在可接受范圍內。不良事件多為輕或中度。VX-445–tezacaftor–ivacaftor也使Phe508del-MF患者的FEV1占預計值百分比增加，增幅達13.8個百分點（P＜0.001）。在已接受tezacaftor-ivacaftor治了的Phe508del-Phe508del基因型患者中，加用VX-445使患者的FEV1占預計值百分比增加11.0個百分點（P＜0.001）。這兩個患者人群的汗液氯離子濃度均降低，其修訂版囊性纖維化問卷（CysticFibrosisQuestionnaire-Revised）呼吸維度評分均改善。PRI-724是一種有效的特異性抑制劑，可破壞?β-catenin?和?CBP?的相互作用。
L-685458 是一種有效的過渡狀態模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。L-685458 抑制淀粉樣 β-蛋白前體 γ-分泌酶活性，IC50 為 17 nM，選擇性高于其他檢測的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介導的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50 分別為 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿爾茨海默病 (AD) 和ai癥的研究。動物A(mg/kg)=動物B(mg/kg)×動物B的K系數動物A的K系數。例如，依據體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4mg/kg換算成大鼠的劑量，需要將22.4mg/kg乘以小鼠的K系數，再除以大鼠的K系數，得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2mg/kg。C-82是第二代特異性的 CBP/β-catenin 拮抗劑。Pevonedistat作用
Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑。VX-445現貨供應
881639-98-1性質、用途與生產工藝生物活性G-1是一種Gprotein-coupledreceptor30(GPRChemicalbook30,Gprotein-coupledestrogenreceptor1,GPER)的非甾體選擇性激動劑，Ki值為11nM。881639-98-1化學性質沸點:529.6±50.0°C(Predicted)密度:1.457±0.06g/cmChemicalbook3(Predicted)儲存條件:Storeat-20°C酸度系數(pKa):1.20±0.40(Predicted)。分子量412.28化學式C21H18BrNO3CAS號881639-98-1儲存條件3年-20°C粉狀2年-80°C溶于溶劑。VX-445現貨供應
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