研究在A549異種移植模型中進行。 Selumetinib每天兩次（BiD）給藥8小時，并且在第1次塞魯美替尼劑量后4小時每天一次（QD）給予AZD-0364乙磺酸。兩種化合物連續給藥3周。兩種車輛都在車輛組中給藥。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸均相對于只載體對照減少zl生長。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸的組合導致zl生長減少。將KRAS突變體非小細胞肺ai（NSCLC）A549，H2122，H2009和Calu6細胞系接種于384孔黑色透明底板中，培養18-24小時并用增加濃度的AZD-0364處理（在6×6給藥基質中，7.143nM，61nM，357nM，2.143μM和10μM）和Selumetinib（0-10μM）。以一定濃度接種細胞，使得未處理孔中的細胞在測定結束時約80％匯合。處理3天后，使用Sytox Green終點確定活細胞數。ethyl (6S)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohexene-1-carboxylate。AZD0364 (ATG-017)性能

在我國約占全部腦卒中的20%-30%,發病1月內的病死率可高達40%,且存活者多遺留有明顯的神經功能障礙,給患者家庭及社會帶來了沉重的負擔,嚴重的危害人類健康.目前對腦出血的治了尚缺乏有效的手段,因此深入研究腦出血的發病機制,尋找腦出血有效的治了靶點至關重要.炎癥反應在腦出血二次損傷過程中具有重要作用,小膠質細胞與浸潤至血腫周圍的巨噬細胞等表面的Toll樣受體家族可能對腦出血相關炎癥反應具有重要的調控作用,可能會成為腦出血治了的潛在靶點.CAS:292632-98-5參數VX-445CAS號：2229860-99-3。

探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應的分子機制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機分為4組:假手術組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/R+TAK-242(3 mg·kg-1)],干預組[I/R+TAK-242+AG490(15 mg·kg-1)].再灌注24 h后心臟超聲檢測小鼠心功能,氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,WB檢測心肌JAK2/STAT3磷酸化水平,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結果:與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)延長(P0.01)。

生物活性-體外,在RAW264.7細胞和小鼠腹腔巨噬細胞中，Resatorvid（TAK-242）抑制脂多糖（LPS）誘導的NO，壞死因子-α（TNF-α）和白細胞介素（IL）-6的產生，IC50為1.1 到11 nM。 Resatorvid（TAK-242）還抑制LPS刺激的人外周血單核細胞（PBMCs）中這些細胞因子的產生，IC50值為11至33 nM。體內:Resatorvid（TAK-242）顯然降低了兩種基因型小鼠的血清抗dsDNA水平。 或者，Resatorvid（TAK-242）顯著抑制IFN-γ，TNF-α和IL-1β的產生，但它們的濃度仍然遠高于NS處理的對應物。(6S)-6-[[(2-氯-4-氟苯基)氨基]磺酰基]-1-環己烯-1-甲酸乙酯。

AZD-0364動物實驗：小鼠A549是攜帶KRAS基因（G12S）中的致ai突變的人非小細胞肺ai系。將雌性裸鼠皮下（sc）植入左側，每只小鼠用5×106個A549細胞（ATCC）。通過每周兩次的卡尺測量監測zl生長并計算體積。一旦zl達到~200-300mm3的體積，將動物隨機分成7-11組，并用連續組合方案治了Selumetinib（ARRY-142886）25 mg / kg BiD和AZD-0364乙磺酸25 mg / kg QD（第1次服用Selumetinib后4小時），均通過口服途徑給藥。在開始給藥后每周兩次測量zl體積。C-82抑制β-catenin和CBP之間的結合并增加β-catenin和p300之間的結合。1561178-17-3供應商

VX-445儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。AZD0364 (ATG-017)性能

胰蛋白酶的終濃度是50 nM，acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的終濃度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8)，起始反應。設置八個復孔的陰性對照中不加入PCI-24781。使用酶標儀檢測反應。經過30分鐘的延遲時間，通過355納米的激發波和460納米吸收波得到熒光值。檢測反應速率是測定增強熒光所需的反應時間。使用程序BatchKi可以得到抑制常數K i。Method: 運用一種微量藍色熒光的細胞增殖試驗檢測PCI-24781處理后細胞增殖，細胞至少培養兩倍增。細胞接種于96孔板，PCI-24781設置9個從0.0015 μM 到10 μM半對數不等間隔的濃度梯度，每一梯度設計三個復孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設定抑制細胞增殖GI50在達到50% 到 95%之間為置信區間，運用四參數方程，利用非線性回歸曲線計算PCI-24781的有效濃度。AZD0364 (ATG-017)性能

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