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來源: 發布時間:2021-11-25

探討TAK-242治了對心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護作用及可能機制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機分為3組:假手術組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌注24 h后應用心臟超聲檢測小鼠心功能,TTC染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,實時熒光定量PCR和Western印跡法檢測心肌組織TLR4 m RNA和蛋白表達,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結果與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)縮短(P0.01)。TAK-242化學式:C15H17ClFNO4S。SGC0946供應商

881639-98-1性質、用途與生產工藝生物活性G-1是一種Gprotein-coupledreceptor30(GPRChemicalbook30,Gprotein-coupledestrogenreceptor1,GPER)的非甾體選擇性激動劑,Ki值為11nM。881639-98-1化學性質沸點:529.6±50.0°C(Predicted)密度:1.457±0.06g/cmChemicalbook3(Predicted)儲存條件:Storeat-20°C酸度系數(pKa):1.20±0.40(Predicted)。分子量412.28化學式C21H18BrNO3CAS號881639-98-1儲存條件3年-20°C粉狀2年-80°C溶于溶劑。Elexacaftor性能Resatorvid化學式:C15H17ClFNO4S。

胰蛋白酶的終濃度是50 nM,acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的終濃度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8),起始反應。設置八個復孔的陰性對照中不加入PCI-24781。使用酶標儀檢測反應。經過30分鐘的延遲時間,通過355納米的激發波和460納米吸收波得到熒光值。檢測反應速率是測定增強熒光所需的反應時間。使用程序BatchKi可以得到抑制常數K i。Method: 運用一種微量藍色熒光的細胞增殖試驗檢測PCI-24781處理后細胞增殖,細胞至少培養兩倍增。細胞接種于96孔板,PCI-24781設置9個從0.0015 μM 到10 μM半對數不等間隔的濃度梯度,每一梯度設計三個復孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設定抑制細胞增殖GI50在達到50% 到 95%之間為置信區間,運用四參數方程,利用非線性回歸曲線計算PCI-24781的有效濃度。

Resatorvid(CLI-095)瑞沙托維Resatorvid (TAK-242) 是一種選擇性的 TLR4 信號傳導抑制劑。Resatorvid 抑制 NO,TNF-α 和 IL-6 的產生,其 IC50 值分別為 1.8 nM,1.9 nM,1.3 nM。Resatorvid 下調 TLR4 下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各種炎癥性疾病中起關鍵作用。 Resatorvid (TAK-242) 是一種有效的 TLR4 信號傳導抑制劑,可選擇性地抑制TLR-介導的細胞因子和一氧化氮的產生。注:本品只可用于科研實驗,嚴禁用于臨床醫療及其他用途!AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑,對ERK2的IC50值為0.6 Nm。

探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應的分子機制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機分為4組:假手術組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/R+TAK-242(3 mg·kg-1)],干預組[I/R+TAK-242+AG490(15 mg·kg-1)].再灌注24 h后心臟超聲檢測小鼠心功能,氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,WB檢測心肌JAK2/STAT3磷酸化水平,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結果:與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)延長(P0.01)。Elexacaftor(VX-445)是cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。DOT1L現貨供應

Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑。SGC0946供應商

Elexacaftor,也稱為VX-445和WHO11180,是下一代的囊性纖維化跨膜電導調節劑(CFTR)的校正劑,可用于恢復囊性纖維化的Phe508delCFTR蛋白功能。非手性純度的化合物。動物A(mg/kg)=動物B(mg/kg)×動物B的Km系數動物A的Km系數例如,依據體表面積折算法,將化合物用于小鼠的劑量20mg/kg換算成大鼠的劑量,需要將20mg/kg乘以小鼠的Km系數(3),再除以大鼠的Km系數(6),得到化合物用于大鼠的等效劑量為10mg/kg。儲存和運輸條件固體粉末:-20°C冷藏長期儲存常溫運輸及臨時存放SGC0946供應商

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