PCI-24781抑制HDACs酶活導致HR 相關基因的轉錄水平出現明顯下降，其中包括RAD51。與抑制HR 一致，在CHO細胞中，PCI-24781處理后導致I-SceI誘導染色質斷裂引起的同源定向修復能力下降。PCI-24781誘發S 期缺失，G2期細胞周期停滯以及軟組織（STS）細胞的凋亡。PCI-24781誘導STS細胞中Rad51 的轉錄抑制很有可能是通過增強E2F1在Rad51近端啟動子區域的結合。PCI-24781也誘導Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴的NF-κB信號通路介導的細胞凋亡過程。SGC0946化學式：C28H40BrN7O4。CAS:243984-11-4純度

AZD-0364動物實驗：小鼠A549是攜帶KRAS基因（G12S）中的致ai突變的人非小細胞肺ai系。將雌性裸鼠皮下（sc）植入左側，每只小鼠用5×106個A549細胞（ATCC）。通過每周兩次的卡尺測量監測zl生長并計算體積。一旦zl達到~200-300mm3的體積，將動物隨機分成7-11組，并用連續組合方案治了Selumetinib（ARRY-142886）25 mg / kg BiD和AZD-0364乙磺酸25 mg / kg QD（第1次服用Selumetinib后4小時），均通過口服途徑給藥。在開始給藥后每周兩次測量zl體積。1422253-37-9性質L-685458 抑制 γ-分泌酶介導的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50?分別為 301.3 nM 和 351.3 nM。

CWP232228（0.01-100μM；48小時）對小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細胞株的抑制作用，IC50值分別為2和0.8μM。CWP232228（0.01-10μM；48小時）分別用2.566、2.630和2.596μM的IC50s抑制Hep3B、Huh7和HepG2細胞的增殖。細胞增殖測定細胞株：小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細胞株濃度：0.01、0.1、1、10、100μM培養時間：48h結果：4T1和MDA-MB-435細胞株IC50s分別為2和0.8μM。細胞增殖實驗，細胞株：肝ai細胞株HepG2、Huh7和Hep3B濃度：0.01、0.1、0.5、1、5、10μM孵育時間：48h結果：Hep3B、Huh7和HepG2細胞的IC50s分別為2.566、2.630和2.596μM。

SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉移酶抑制劑，IC50為0.3nM，抑制12PMTs和DNMT1活性。SGC0946比其他組蛋白甲基轉移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC0946作用于A431細胞和MCF10A細胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6nM和8.8nChemicalbookM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細胞。SGC0946比其類似物EPZ004777更有效,且作為優良的化學探針用于研究DOT1L，及DOT1L抑制劑用于ai癥治了的進一步研究。SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉移酶抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.3nM，對一系列12PMTs和DNMT1沒有活性。TAK-242CAS號：243984-10-3。

作為一款口服的ERK1/2高特異性小分子抑制劑，ATG-017通過作用于RAS-RAF-MEK-ERK信號通路的末端蛋白，抑制體外zl細胞株的活性與體內zl的生長。RAS/MAPK通路是ai癥發生的一個重要驅動因素。ATG-017靶向ERK1/2不僅能阻止zl細胞的生長，還能與其他MAPK激酶抑制劑協同作用，更有效地阻斷RAS-MAPK信號傳導，同時克服患者對RAF及MEK抑制劑產生耐藥。ATG-017是一款作用于ERK1/2的高特異性小分子抑制。研究領域：  MAPK > ERK > ERK抑制劑 > AZD0364 (ATG-017)。TAK-242，CAS:243984-10-3。消旋VX-445抑制劑

SGC0946儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。CAS:243984-11-4純度

接受VX-445–tezacaftor–ivacaftor患者的較常見不良事件（即發生率＞10%）包括咳嗽、咳痰增加、感ran性肺囊性纖維化加重、咯血和發熱。肝功能檢查結果異常的發生率為8%，即谷草轉氨酶或谷丙轉氨酶水平達到正常范圍上限3倍以上。膽紅素水平升高至正常范圍上限2倍以上的發生率為3%。VX-445–tezacaftor–ivacaftor給藥后未觀察到急性支氣管收縮的證據。VX-445-tezacaftor-VX-561的安全性與VX-445–tezacaftor–ivacaftor相似。Phe508del-MF基因型和Phe508del-Phe508del基因型患者接受所有劑量VX-445–tezacaftor–ivacaftor聯合治了后，FEV1占預計值百分比較基線水平均有明顯改善。CAS:243984-11-4純度

上海扶芃生物科技有限公司辦公設施齊全，辦公環境優越，為員工打造良好的辦公環境。在上海扶芃生物近多年發展歷史，公司旗下現有品牌FUPENG等。公司以用心服務為重點價值，希望通過我們的專業水平和不懈努力，將從事生物科技、醫藥科技、化學科技、化工科技領域內的技術咨詢、技術服務、技術轉讓，醫藥中間體的研發、銷售，化工產品及原料（除危險化學品、監控化學品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學品）的銷售。 【依法須經批準的項目，經相關部門批準后方可開展經營活動等業務進行到底。上海扶芃生物始終以質量為發展，把顧客的滿意作為公司發展的動力，致力于為顧客帶來***的TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724。