Elexacaftor，也稱為VX-445和WHO11180，是下一代的囊性纖維化跨膜電導調節劑（CFTR）的校正劑，可用于恢復囊性纖維化的Phe508delCFTR蛋白功能。非手性純度的化合物。動物A(mg/kg)=動物B(mg/kg)×動物B的Km系數動物A的Km系數例如，依據體表面積折算法，將化合物用于小鼠的劑量20mg/kg換算成大鼠的劑量，需要將20mg/kg乘以小鼠的Km系數（3），再除以大鼠的Km系數（6），得到化合物用于大鼠的等效劑量為10mg/kg。儲存和運輸條件固體粉末：-20°C冷藏長期儲存常溫運輸及臨時存放Resatorvid儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。905579-51-3供應商
Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑，靶向作用于HDAC1，Ki為7 nM，對HDACs 2， 3， 6，和10有適中的抑制性，但比作用于HDAC8選擇性強40倍。PCI-24781針對于多種zl細胞系具有有效的抗zl活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之間。PCI-24781也抑制HUVEC 內皮細胞的增值，GI50為0.43 μM。PCI-24781處理導致HCT116 和 DLD-1細胞系中組蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的劑量依賴性積累，同時誘導p21表達，PARP的剪切以及γH2AX的累積。PCI-24781抑制HDACs酶活導致HR 相關基因的轉錄水平出現明顯下降，其中包括RAD51。與抑制HR 一致，在CHO細胞中，PCI-24781處理后導致I-SceI誘導染色質斷裂引起的同源定向修復能力下降。PCI-24781誘發S 期缺失，G2期細胞周期停滯以及軟組織（STS）細胞的凋亡。PCI-24781誘導STS細胞中Rad51 的轉錄抑制很有可能是通過增強E2F1在Rad51近端啟動子區域的結合。PCI-24781也誘導Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴的NF-κB信號通路介導的細胞凋亡過程G-1特征Resatorvid (TAK-242) 別名CLI-095。
AZD-0364動物實驗：小鼠A549是攜帶KRAS基因（G12S）中的致ai突變的人非小細胞肺ai系。將雌性裸鼠皮下（sc）植入左側，每只小鼠用5×106個A549細胞（ATCC）。通過每周兩次的卡尺測量監測zl生長并計算體積。一旦zl達到~200-300mm3的體積，將動物隨機分成7-11組，并用連續組合方案治了Selumetinib（ARRY-142886）25 mg / kg BiD和AZD-0364乙磺酸25 mg / kg QD（第1次服用Selumetinib后4小時），均通過口服途徑給藥。在開始給藥后每周兩次測量zl體積。
AZD-0364生物活性描述AZD-0364是一種有效的選擇性ERK2抑制劑，IC50為0.6nM。相關類別研究領域>>ai癥靶點ERK2:0.6nM(IC50)體外研究AZD-0364在ERK2質譜和A375磷酸-p90RSK測定中測量，IC50分別為0.6nM和5.7nM。AZD-0364可以抑制KRAS突變作為單一療法的一組ai細胞系（A549，H2122，H2009和Calu6細胞系）的生長，并且這種效果通過用Selumetinib處理協同增強。測量AZD-0364乙磺酸（實施例18a）與MEK抑制劑Selumetinib組合的zl生長抑制。SGC0946化學式：C28H40BrN7O4。
作為一款口服的ERK1/2高特異性小分子抑制劑，ATG-017通過作用于RAS-RAF-MEK-ERK信號通路的末端蛋白，抑制體外zl細胞株的活性與體內zl的生長。RAS/MAPK通路是ai癥發生的一個重要驅動因素。ATG-017靶向ERK1/2不僅能阻止zl細胞的生長，還能與其他MAPK激酶抑制劑協同作用，更有效地阻斷RAS-MAPK信號傳導，同時克服患者對RAF及MEK抑制劑產生耐藥。ATG-017是一款作用于ERK1/2的高特異性小分子抑制。研究領域： MAPK > ERK > ERK抑制劑 > AZD0364 (ATG-017)。Resatorvid CAS號：243984-11-4。SGC0946性質
Elexacaftor分子量：597.65。905579-51-3供應商
CWP232228（0.01-100μM；48小時）對小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細胞株的抑制作用，IC50值分別為2和0.8μM。CWP232228（0.01-10μM；48小時）分別用2.566、2.630和2.596μM的IC50s抑制Hep3B、Huh7和HepG2細胞的增殖。細胞增殖測定細胞株：小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細胞株濃度：0.01、0.1、1、10、100μM培養時間：48h結果：4T1和MDA-MB-435細胞株IC50s分別為2和0.8μM。細胞增殖實驗，細胞株：肝ai細胞株HepG2、Huh7和Hep3B濃度：0.01、0.1、0.5、1、5、10μM孵育時間：48h結果：Hep3B、Huh7和HepG2細胞的IC50s分別為2.566、2.630和2.596μM。905579-51-3供應商
上海扶芃生物科技有限公司一直專注于從事生物科技、醫藥科技、化學科技、化工科技領域內的技術咨詢、技術服務、技術轉讓，醫藥中間體的研發、銷售，化工產品及原料（除危險化學品、監控化學品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學品）的銷售。 【依法須經批準的項目，經相關部門批準后方可開展經營活動，是一家化工的企業，擁有自己**的技術體系。公司目前擁有專業的技術員工，為員工提供廣闊的發展平臺與成長空間，為客戶提供高質的產品服務，深受員工與客戶好評。公司業務范圍主要包括：TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724等。公司奉行顧客至上、質量為本的經營宗旨，深受客戶好評。一直以來公司堅持以客戶為中心、TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724市場為導向，重信譽，保質量，想客戶之所想，急用戶之所急，全力以赴滿足客戶的一切需要。