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來源: 發布時間:2021-11-29

PCI-24781抑制HDACs酶活導致HR 相關基因的轉錄水平出現明顯下降,其中包括RAD51。與抑制HR 一致,在CHO細胞中,PCI-24781處理后導致I-SceI誘導染色質斷裂引起的同源定向修復能力下降。PCI-24781誘發S 期缺失,G2期細胞周期停滯以及軟組織(STS)細胞的凋亡。PCI-24781誘導STS細胞中Rad51 的轉錄抑制很有可能是通過增強E2F1在Rad51近端啟動子區域的結合。PCI-24781也誘導Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴的NF-κB信號通路介導的細胞凋亡過程。Elexacaftor別名:VX-445。CRA-02478現貨供應

探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應的分子機制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機分為4組:假手術組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/R+TAK-242(3 mg·kg-1)],干預組[I/R+TAK-242+AG490(15 mg·kg-1)].再灌注24 h后心臟超聲檢測小鼠心功能,氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,WB檢測心肌JAK2/STAT3磷酸化水平,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結果:與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)延長(P0.01)。1644342-14-2TAK-242CAS號:243984-10-3。

運用一種微量藍色熒光的細胞增殖試驗檢測PCI-24781處理后細胞增殖,細胞至少培養兩倍增。細胞接種于96孔板,PCI-24781設置9個從0.0015 μM 到10 μM半對數不等間隔的濃度梯度,每一梯度設計三個復孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設定抑制細胞增殖GI50在達到50% 到 95%之間為置信區間,運用四參數方程,利用非線性回歸曲線計算PCI-24781的有效濃度。動物模型:攜帶HCT116 和DLD-1移植瘤細胞的BALB/c nu/nu 雌小鼠。給藥處理每隔一日一次或者每星期連續四天,停滯三天。

探討TLR4拮抗劑TAK-242對小鼠實驗性結腸炎的干預作用及其可能機制.方法 :80只BABL/c鼠隨機分為正常對照組,DSS組,DSS+TAK-242組,TNBS組和TNBS+TAK-242組.建模第5天起,DSS+TAK-242組和TNBS+TAK-242組小鼠給予TAK-242溶液(3mg/kg),腹腔注射,1次/日,連續3天,第8天處死小鼠.評估小鼠DAI,結腸粘膜病理評分,免疫組化及Western-bolt檢測結腸組織TLR4,MyD88,NF-κB p65,Foxp3,HMGB1蛋白的表達,并檢測小鼠血清中IL-6,IL-1β,IFN-γ,TNF-α水平.結果 :無論有無TAK-242干預,TNBS及DSS組小鼠DAI及病理學評分均明顯高于正常對照組(p0.05),TAK242干預組明顯低于相應的模型組(p0.05).ElexacaftorCAS號:2216712-66-0。

AZD-0364生物活性描述AZD-0364是一種有效的選擇性ERK2抑制劑,IC50為0.6nM。相關類別研究領域>>ai癥靶點ERK2:0.6nM(IC50)體外研究AZD-0364在ERK2質譜和A375磷酸-p90RSK測定中測量,IC50分別為0.6nM和5.7nM。AZD-0364可以抑制KRAS突變作為單一療法的一組ai細胞系(A549,H2122,H2009和Calu6細胞系)的生長,并且這種效果通過用Selumetinib處理協同增強。測量AZD-0364乙磺酸(實施例18a)與MEK抑制劑Selumetinib組合的zl生長抑制。AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑,對ERK2的IC50值為0.6 Nm。ATG-017抑制劑

Elexacaftor(VX-445)是cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。CRA-02478現貨供應

  C-82通過締合提供優異的流變(流動,流平等)性能,良好的增稠效果。由于本產品為非離子型,因而其增稠效果較少受體系PH值的影響,能有效改善中、高剪切黏度。并有較高的增稠倍率,提高印花膠漿,固漿的觸變過網性能和流平性極優異的光澤現性,與多種樹脂體系相容性能優異,并提高成膜性,牢度和流平性,是目前提高產品質量的*增稠劑,本產品抗酸、抗堿、抗鹽。應用優點:☆能有效改善中、高剪切黏度☆增稠倍率極高,性能較高☆流變體系不受PH值的影響,可增稠酸,堿,鹽性物質☆賦予漆光膜優異的光澤展現性☆改善成膜性能,賦予漆膜優異的耐水性能☆本產品不影響印花助劑牢度不含油劑。CRA-02478現貨供應

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